In Sumitomo Dainippon Pharma Co. gegen Emcure Pharm. Ltd.bestätigte der Federal Circuit die Entscheidung des Bezirksgerichts, wonach eine chemische Struktur als Lurasidon-Enantiomer, dem Wirkstoff vonLatuda®, auszulegen ist. Obwohl die Entscheidung zugunsten des Patentinhabers ausfiel, legt die erforderliche Analyse nahe, dass Antragsteller möglicherweise die Verwendung einer anderen Nomenklatur in Betracht ziehen sollten, um bestimmte Enantiomere einer neuen chemischen Substanz ausdrücklich zu benennen.
Das streitige Patent
Das Patent, um das es ging, war das US-Patent 5.532.372 von Sunovion (einer US-Tochtergesellschaft von Sumitomo Dainippon), das im Orange Book für Latuda® aufgeführt ist. Die Ansprüche beziehen sich im Allgemeinen auf bestimmte Imidverbindungen und deren Säureadditionssalze. Anspruch 14, der Anspruch, um den es bei der Verletzung geht, beschreibt eine Imidverbindung der Formel:
Lurasidon, das (–)-Enantiomer der oben genannten Imidverbindung, ist der Wirkstoff in Latuda®.
Beispiel 1-(a) der Spezifikation veranschaulicht die oben genannte Imidverbindung als Verbindung Nr. 101. Die Beispiele 1(b) und 1(c) beschreiben detailliert das Verfahren zur Gewinnung des (+)-Enantiomers (Verbindung Nr. 102) bzw. des (–)-Enantiomers (Verbindung Nr. 103) in Form des Tartratsalzes. Beispiel 1(d) erzeugt die Hydrochloridsalzform des (+)-Enantiomers (Verbindung Nr. 104) und Beispiel 1(e) erzeugt die Hydrochloridsalzform des (–)-Enantiomers (Verbindung Nr. 105) aus den Verbindungen Nr. 102 bzw. 103. Verbindung Nr. 105 ist Lurasidon.
Das Verfahren vor dem Bezirksgericht
Gemäß der Entscheidung des Bundesberufungsgerichts konzentrierte sich die Analyse der Anspruchsauslegung durch das Bezirksgericht auf die Frage, „welche Kombination von Enantiomeren Anspruch 14 umfasste“.
Die Berufungskläger versuchten, Anspruch 14 auf „eine racemische Mischung aus zwei Enantiomeren, deren Strukturformel repräsentativ ist” zu beschränken, wobei sie sich auf die Ähnlichkeiten der Struktur mit der Verbindung Nr. 101 (die laut den Berufungsklägern eine racemische Mischung ist), Darstellungen racemischer Mischungen in Lehrbüchern der organischen Chemie und die Entstehungsgeschichte des Patents stützten. Das Bezirksgericht lehnte diese Auslegung ab und stellte fest, dass die Ähnlichkeit mit Verbindung Nr. 101 es nicht rechtfertige, eine „racemische“ Einschränkung aus der Beschreibung in den Anspruch zu übernehmen. Stattdessen übernahm das Gericht die von Sunovion vorgeschlagene Auslegung, wonach Anspruch 14 jedes Enantiomer oder jede Mischung davon umfasste, d. h. „Lurasidon, das Enantiomer von Lurasidon sowie Mischungen dieser Enantiomere”.
Die Entscheidung des Bundesberufungsgerichts
Die Stellungnahme des Bundesberufungsgerichts wurde von Richter Stoll verfasst und von den Richtern Moore und Mayer mitgetragen.
Der Federal Circuit begann seine Analyse mit dem klaren Wortlaut der Ansprüche:
Beide Parteien sind sich einig, dass die in der Anspruchsformulierung dargestellte Struktur das (–)-Enantiomer ist; darüber hinaus bestreiten die Beschwerdeführer nicht, dass ein Fachmann, der die Struktur in Anspruch 14 isoliert betrachtet, diese als eine Möglichkeit zur Darstellung des (–)-Enantiomers verstehen würde. Ebenso wichtig ist, dass die Anspruchsformulierung keine Angaben enthält, die ihren Geltungsbereich auf ein „Racemat“ oder eine „racemische Mischung“ beschränken.
Anschließend prüfte der Federal Circuit die Spezifikation:
Anstatt vorzuschlagen, dass das (–)-Enantiomer ausgeschlossen werden sollte, wird es in der Spezifikation als bevorzugte Ausführungsform beschrieben. Obwohl seine Struktur nicht gezeigt wird, beschreibt Beispiel 1(e) die Schritte zur Gewinnung der Verbindung Nr. 105, des (–)-Enantiomers, aus der Verbindung Nr. 101 und liefert sogar Daten zu den physikalischen Eigenschaften der Verbindung Nr. 105.
Der Federal Circuit kam zu dem Schluss, dass „die Aktenlage die Einbeziehung des (–)-Enantiomers in den Geltungsbereich von Anspruch 14 stützt“.
Zur Untermauerung seiner Analyse verwies der Federal Circuit auf die Präzedenzentscheidung in der Rechtssache Pfizer, Inc. gegen Ranbaxy Laboratories Ltd., 457 F.3d 1284, 1288–89 (Fed. Cir. 2006) an, in der er die Argumente von Ranbaxy zurückgewiesen hatte, einen Anspruch, der eine bestimmte dreidimensionale Ausrichtung beschreibt, auf eine racemische Mischung zu beschränken, und ihn stattdessen so auslegte, dass er die R- und S-trans-Enantiomere sowie alle Mischungen der beiden umfasst, nicht jedoch die cis-Isomere, die in der Beschreibung ausdrücklich ausgeschlossen wurden.
In Bezug auf die Argumente der Berufungskläger, die sich auf die Verbindung Nr. 101 stützen, erklärte der Federal Circuit:
Unserer Ansicht nach ist die Spezifikation hinsichtlich der Frage, ob Verbindung Nr. 101 eine racemische Mischung ist, nicht eindeutig. … Selbst wenn Verbindung Nr. 101 eine racemische Mischung ist, definiert die Spezifikation weder die Struktur von Anspruch 14 als Verbindung Nr. 101 noch schränkt sie den Umfang in einer Weise ein, die Anspruch 14 auf eine racemische Mischung beschränkt.
Der Federal Circuit wies auch die von den Berufungsklägern vorgelegten externen Beweise aus Lehrbüchern und Sachverständigenaussagen als „weniger aussagekräftig als die internen Unterlagen zur Bestimmung der rechtlich wirksamen Bedeutung der Anspruchssprache“ zurück. Der Federal Circuit stellte fest, dass „der Sachverständige der Berufungskläger zwar behauptet, es sei in der Technik üblich, ein einzelnes Enantiomer als Kurzform für eine racemische Mischung zu verwenden, er jedoch nicht behauptet, dass ein Fachmann die Darstellung eines einzelnen Enantiomers immer so verstehen würde, dass das das dargestellte Enantiomer ausschließt”. Daher kam der Bundesberufungsgerichtshof zu folgendem Schluss:
Das Bezirksgericht hat keinen Fehler begangen, als es Anspruch 14 so ausgelegt hat, dass er das (–)-Enantiomer umfasst. Die Feststellung, ob Anspruch 14 einen zusätzlichen Umfang umfasst, ist für die Entscheidung über diese Berufung nicht erforderlich.
Was steckt hinter einem Namen?
Der Federal Circuit fasste den Fall wie folgt zusammen:
Das Bezirksgericht legte die Klage so aus, dass sie sowohl die beiden dreidimensionalen Ausrichtungen isoliert – sowohl die in der Klage dargestellte als auch ihr Spiegelbild – als auch Mischungen der beiden in jedem Verhältnis umfasst. Die Parteien einigten sich daraufhin auf eine Verletzung und den Erlass einer einstweiligen Verfügung. Wir stimmen zu, dass der Anspruch zumindest die dargestellte spezifische Ausrichtung „
” umfasst. Da diese Ausrichtung der aktive pharmazeutische Wirkstoff in den kommerziellen Produkten beider Parteien ist, müssen wir nicht feststellen, was sonst noch in den Geltungsbereich des Anspruchs fällt, um den vorliegenden Streit beizulegen.
Trotz dieses positiven Ausgangs für den Patentinhaber zeigt dieser Fall, dass die Darstellung chemischer Strukturen mit dreidimensionalen Notationen zwar hilfreich sein kann, es aber auch sinnvoll sein kann, Nomenklatur – Bezeichnungen und/oder beschreibende Texte – zur Beschreibung spezifischer Enantiomere zu verwenden. Dieser Fall zeigt, dass grafische Darstellungen der Stereochemie interpretationsfähig sein können, und legt nahe, dass die Verwendung von Wörtern oder Bezeichnungen zur Identifizierung stereochemischer Konfigurationen (R, S, d, l, (-), (+) usw.) dazu beitragen kann, Zweifel hinsichtlich des Umfangs der Ansprüche zu vermeiden.
