Interpretación de la reivindicación de una estructura química enantiomérica
En Sumitomo Dainippon Pharma Co. contra Emcure Pharm. Ltd., el Tribunal Federal de Apelación confirmó la decisión del tribunal de distrito que interpretó una estructura química como referida al enantiómero de lurasidona, que es el ingrediente activo deLatuda®. Si bien la decisión fue favorable al titular de la patente, el análisis requerido sugiere que los solicitantes tal vez deseen considerar el uso de otra nomenclatura para mencionar expresamente enantiómeros específicos de una nueva entidad química.
La patente en cuestión
La patente en cuestión era la patente estadounidense n.º 5.532.372 de Sunovion (una filial estadounidense de Sumitomo Dainippon), que figura en el Orange Book para Latuda®. Las reivindicaciones se refieren, en general, a compuestos imídicos específicos y sus sales de adición ácida. La reivindicación 14, objeto de la controversia por infracción, recoge un compuesto imídico de la fórmula:
La lurasidona, el enantiómero (–) del compuesto imida anterior, es el principio activo de Latuda®.
El ejemplo 1-(a) de la especificación ilustra el compuesto de imida anterior como el compuesto n.º 101. Los ejemplos 1(b) y 1(c) detallan el proceso para obtener el enantiómero (+) (compuesto n.º 102) y el enantiómero (–) (compuesto n.º 103), respectivamente, en forma de sal tartrato. El ejemplo 1(d) produce la forma de sal clorhidrato del enantiómero (+) (compuesto n.º 104), y el ejemplo 1(e) produce la forma de sal clorhidrato del enantiómero (–) (compuesto n.º 105), a partir de los compuestos n.º 102 y 103, respectivamente. El compuesto n.º 105 es lurasidona.
Los procedimientos del Tribunal de Distrito
Según la decisión del Tribunal Federal de Apelación, el análisis de interpretación de la reivindicación realizado por el tribunal de distrito se centró en «qué combinación de enantiómeros abarcaba la reivindicación 14».
Los recurrentes solicitaron limitar la reivindicación 14 a «una mezcla racémica de dos enantiómeros cuya fórmula estructural es representativa», basándose en las similitudes de la estructura con el compuesto n.º 101 (que, según los recurrentes, era una mezcla racémica), las representaciones de mezclas racémicas en los libros de texto de química orgánica y el historial de tramitación de la patente. El tribunal de distrito rechazó esa interpretación, al considerar que el parecido con el compuesto n.º 101 no justificaba la introducción de una limitación «racémica» de la especificación en la reivindicación. En su lugar, el tribunal adoptó la interpretación propuesta por Sunovion, según la cual la reivindicación 14 abarcaba cualquier enantiómero o mezcla de los mismos, es decir, «lurasidona, el enantiómero de la lurasidona, así como mezclas de estos enantiómeros».
La decisión del Tribunal Federal de Apelaciones
La opinión del Tribunal Federal de Apelaciones fue redactada por el juez Stoll, con la participación de los jueces Moore y Mayer.
El Tribunal Federal de Apelaciones comenzó su análisis con el lenguaje sencillo de las reivindicaciones:
Ambas partes coinciden en que la estructura que se muestra en la reivindicación es el enantiómero (–); además, los recurrentes no discuten que una persona con conocimientos medios que examine la estructura de la reivindicación 14 de forma aislada entendería que se trata de una forma de representar el enantiómero (–). Igualmente importante es la ausencia en el texto de la reivindicación de cualquier elemento que limite su alcance a un «racemato» o «mezcla racémica».
A continuación, el Tribunal Federal de Apelación examinó la especificación:
En lugar de sugerir que se excluya el enantiómero (–), la especificación lo describe como una realización preferida. Aunque no se muestra su estructura, el ejemplo 1(e) detalla los pasos para obtener el compuesto n.º 105, el enantiómero (–), a partir del compuesto n.º 101, e incluso proporciona datos sobre las propiedades físicas del compuesto n.º 105.
El Tribunal Federal de Apelaciones concluyó que «el expediente intrínseco respalda la inclusión del enantiómero (–) [...] en el ámbito de la reivindicación 14».
En apoyo de su análisis, el Tribunal Federal de Apelación citó la decisión precedente en Pfizer, Inc. contra Ranbaxy Laboratories Ltd., 457 F.3d 1284, 1288-89 (Fed. Cir. 2006), en la que había rechazado los argumentos de Ranbaxy para limitar una reivindicación que describía una orientación tridimensional específica a una mezcla racémica y, en su lugar, la interpretó de manera que abarcara los enantiómeros R y S-trans, así como cualquier mezcla de ambos, pero no los isómeros cis, que se excluían específicamente en la especificación.
En relación con los argumentos de los recurrentes basados en el compuesto n.º 101, el Tribunal Federal de Apelación explicó lo siguiente:
En nuestra opinión, la especificación no es concluyente en cuanto a si el compuesto n.º 101 es una mezcla racémica. ... Incluso si el compuesto n.º 101 fuera una mezcla racémica, la especificación no define la estructura de la reivindicación 14 como el compuesto n.º 101 ni renuncia al alcance de tal forma que limite la reivindicación 14 a una mezcla racémica.
El Tribunal Federal de Apelación también desestimó las pruebas extrínsecas de los apelantes procedentes de libros de texto y testimonios de expertos por considerarlas «menos significativas que el expediente intrínseco a la hora de determinar el significado jurídico operativo del lenguaje de la reivindicación». El Tribunal Federal de Apelación señaló que «aunque el perito de los recurrentes sostiene que es habitual en la técnica utilizar un solo enantiómero como abreviatura de una mezcla racémica, no afirma que una persona con conocimientos medios siempre entendería que la descripción de un solo enantiómero excluye el enantiómero representado». Por lo tanto, el Tribunal Federal de Apelación concluyó:
El tribunal de distrito no cometió ningún error al interpretar que la reivindicación 14 abarca el enantiómero (–). Determinar si la reivindicación 14 abarca un ámbito adicional es innecesario para la resolución de este recurso.
¿Qué hay en un nombre?
El Tribunal Federal resumió el caso de la siguiente manera:
El tribunal de distrito interpretó que la reivindicación abarcaba las dos orientaciones tridimensionales de forma aislada —tanto la que se muestra en la reivindicación como su imagen especular— así como las mezclas de ambas en cualquier proporción. A continuación, las partes acordaron la infracción y la imposición de una medida cautelar. Estamos de acuerdo en que, como mínimo, la reivindicación abarca la orientación e
e específica representada. Dado que esta orientación es el ingrediente farmacéutico activo en el producto comercial de cada una de las partes, no es necesario determinar qué más entra dentro del ámbito de la reivindicación para resolver la presente controversia.
A pesar del resultado positivo para el titular de la patente, este caso pone de relieve que, si bien la presentación de estructuras químicas con notaciones tridimensionales puede ser útil, también puede resultar útil utilizar nomenclatura (etiquetas y/o texto descriptivo) para describir enantiómeros específicos. Este caso demuestra que las representaciones gráficas de la estereoquímica pueden estar abiertas a interpretación, y sugiere que el uso de palabras o etiquetas para identificar configuraciones estereoquímicas (R, S, d, l, (-), (+) , etc.) puede ayudar a evitar dudas sobre el alcance de la reivindicación.
